Publicado por: sosortomolecular | 19 de Julho de 2012

Novo Antioxidante é 100 vezes
More Effective Than Vitamin E Mais eficaz que a vitamina E

Uma equipe internacional de químicos desenvolveu
uma nova família de antioxidantes que são até 
100 vezes mais eficaz que a vitamina E.

“A vitamina E é antioxidante da natureza e as pessoas têm vindo a tentar melhorá-lo por mais de 20 anos, com sucesso apenas marginal. Demos um grande passo na direção certa”, diz Ned A. Porter, o Presidente Stevenson de Química Vanderbilt. Ele supervisionou o desenvolvimento, que foi publicado no European Journal Angewandte Chemie International Edition. The university has a patent pending on the new compounds. A universidade tem uma patente pendente sobre os novos compostos.

Os antioxidantes são moléculas que podem contrariar os efeitos prejudiciais de oxigênio nos tecidos e outros materiais.  Até agora, os antioxidantes novo foram testados “in vitro” – no tubo de ensaio. No entanto, estudos com moléculas biológicas, tais como colesterol, sugerem que os novos compostos têm propriedades que poderia os tornam adequados para suplementos dietéticos.  Logo, pesquisadores de Vanderbilt esperar para começar o longo processo de determinar a eficácia do novo os compostos são em animais vivos e se eles têm quaisquer efeitos secundários nocivos.

O mercado de antioxidantes na América do Norte é estimado em mais de US $ 800 milhões por ano. Mesmo que os compostos não provam adequado como suplementos dietéticos ou Neutraceuticos, eles ainda podem ter valor prático.  Muitos materiais utilizados no comércio podem ser danificadas por oxigênio e assim são rotineiramente tratadas com antioxidantes. Estes materiais incluem plásticos, borracha, combustíveis e lubrificantes, alimentação agrícola e cosméticos.

A abordagem que levou à antioxidantes da nova era a idéia de Vanderbilt estudante Derek Pratt: “O verão antes de eu vir para Vanderbilt, eu estava em uma conferência em New Hampshire, onde várias apresentações tratados com antioxidantes Ele só me ocorreu que essa era. uma abordagem que não tivesse sido experimentado antes “.

Na época, Pratt era um estudante na Universidade Carlton, em Ottawa e foi trabalhar com Keith Ingold no Conselho Nacional de Pesquisa no Canadá. ” Quando Pratt explicou sua idéia para Ingold, o químico proeminente aconselhou-o a “manter um presente para si mesmo.”

Então Pratt trouxe a idéia com ele quando ele veio para Vanderbilt para trabalhar com Porter. “Quando Derek sugeriu este projeto, eu fiquei imediatamente intrigado”, diz Porter. “E isso acabou por ser um dos projetos mais interessantes que eu já se envolveu.”

A vitamina E, cujo nome químico é a-tocoferol, é um fenol: Ela contém um anel feito de seis átomos de carbono com um grupo hidroxilo (OH) ligado. Ingold, entre outros, tentaram fazer melhores antioxidantes, anexando um átomo de nitrogênio ao anel de carbono. Teoricamente, estas moléculas devem ser mais forte antioxidante, mas eles provaram ser impraticável porque eles eram instáveis ​​no ar.

Além de anexar um átomo de azoto do anel, a ideia de Pratt foi substituir um átomo de azoto por um dos átomos de carbono no anel em si.  Com ambas as substituições, previu que as moléculas resultantes, chamados pyridinols, devem ser mais estável no ar.

Então Pratt teve que lidar com a questão de saber se as moléculas resultantes seriam antioxidantes eficazes. Ele fez isso através da análise das propriedades de antioxidantes existentes para determinar o que os fez eficaz.  Uma vez que ele tinha feito isso, ele fez uma análise teórica para determinar se pyridinols também deve ter estas propriedades. Quando sua análise confirmou que eles, “o ritmo realmente pegou”, diz ele.

Porter uniram Pratt com Maikel Wijtmans, outro estudante de graduação trabalhando em seu laboratório interessado em síntese de novas moléculas. “Na verdade, uma vez que você pensar nisso, é realmente uma substituição muito simples”, diz Pratt. Ainda assim, demorou um ano para elaborar um processo de 12 passos que produziu o membro mais eficaz desta nova classe de compostos em quantidades grandes o suficiente para testar.

A fim de avaliar sua eficácia como antioxidantes, os químicos Vanderbilt enviou amostras para Luca Valgimigli no laboratório do professor GF Pedulli na Universidade de Bolonha. O laboratório italiano é um dos poucos no mundo capazes de determinar a eficácia antioxidante. Valgimigli determinou que os melhores pyridinols químicos da Vanderbilt havia criado são tanto como 100 vezes mais eficaz que a vitamina E.

Em dezembro, Pratt recebeu seu doutorado e se mudou para a Universidade de Illinois em Urbana-Champaign para começar uma bolsa de pós-doutorado. Ele continua a trabalhar com o grupo de Porter sobre os antioxidantes novos.

Anexando um grupo químico que faz pyridinols “gorduroso” – dá-lhes uma afinidade química com ácidos graxos – os químicos combinaram seus antioxidantes com lipoproteína de baixa densidade (LDL ou “mau” colesterol) e constatou que eles parecem proteger moléculas de LDL da oxidação. Isso pode ser significativo, pois uma teoria popular para a causa da doença arterial coronariana é a oxidação lipídica.

“Quando tentamos forçar a oxidação lipídica, descobrimos que os pyridinols são muito mais eficazes inibidores de vitamina E”, diz Porter.

Um dos projetos dos químicos próximos é fazer pyridinols que se parecem tanto como a vitamina E quanto possível. Os investigadores têm deliberadamente concebida alguns pyridinols de modo que eles podem ser anexados diferentes tipos de grupos químicos para o anel de modo que pode fazer tais modificações.

” Outro projeto é fazer com que pyridinols que são solúveis em água, ao contrário de variedades de vitamina E. “Água solúvel deve desempenhar um papel semelhante ao de vitamina C:”. Os radicais livres são eletricamente carregados de átomos ou moléculas produzidas por oxidação que são potencialmente prejudiciais para o corpo.

Além disso, os pesquisadores uniram forças com três pesquisadores da Universidade Vanderbilt Medical Center – Professor de Medicina Raymond F. Burk, professor de Bioquímica Daniel C. Liebler e Professor de Farmacologia Jason D. Morrow – para colaborar em testar novos compostos em animais. Eles apresentaram uma proposta de financiamento federal, que está atualmente sob revisão.

A pesquisa foi apoiada pela National Science Foundation, da Universidade Vanderbilt, o Nacional de Ciência e Pesquisa de Engenharia Council of Canada, a Universidade de Bolonha e do Ministério Italiano de Pesquisa.


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